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药品介绍
三精司乐平/拉西地平片
【药品名称】商品名:司乐平
通用名称:拉西地平片
汉语拼音:laxidipingpian

【成份】本品主要成份及其化学名称为:(E)-4-(2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。分子式:C26H33NO6 分子量:455.59

【性状】本品为白色片。

【药理作用】1.药理:本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾 血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性。它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2.毒理:通过对 Sparague—Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为3 2 m g/k g(1个月)或20mg/kg(6个月)。狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和 5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变;通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。

【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%一9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%一52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1一糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12一15小时。

【适应证】高血压

【用法用量】成人起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg,8mg,一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg,每日1次。

【不良反应】最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌】对本品成份过敏者。

【注意事项】1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。
2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
4.虽然本品不影响传导系统和心肌 收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。

【老人用药】老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。

【药物相互作用】1.与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。
2.与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。
3.与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。
4、与普萘洛尔合用,.可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

【药物过量】尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速,此时需用输液及升压药。

【贮藏】遮光,密封保存

【规格】4mg*15片

【国药准字】国药准字H10980180 。

【生产企业】哈药集团三精明水药业有限公司 

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