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药品介绍
异乐定/单硝酸异山梨酯缓释胶囊

【药品名称】单硝酸异山梨酯缓释胶囊
【商品名称】:异乐定
【英文名称】:Lsosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules
【汉语拼音】:Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshijiaonang
【成份】1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色小丸。
【适应症】 冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
【规格】50mg
【用法用量】
除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复叮20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。
【不良反应】
使用本品最常见的不良反应为头痛(大于百分之10 患者)但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。
    在首次用药或增加剂量时,常见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏,嗜睡,反射性心动过速和乏力有关。 罕见(小于百分之1患者)恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑),有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。
    有使用有机酸盐出现严重低血压的报道,包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。
    使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在心脏病患者可导致心肌缺氧。
【禁忌】对本品中任一成份过敏者
急性循环衰竭(休克,血管性虚脱)
心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)
严重低血压(收缩压低于90mmHg)
硝酸盐治疗期间,不能使用西地那非
急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有特续血液动力学监护条件下的监护病室使用)
【注意事项】下列患者的用药需医生特别监护:
肥厚性阻塞性心肌病
缩窄性心包炎
急性心包炎
急性心压塞
低充盈压,如急性心肌梗塞,左室功能损伤(左室衰竭)
主动脉和/或二尖瓣狭窄
伴有颅内压升高的疾病
体位性循环调节障碍
本品不适用于急性心绞痛发作。尽管本品的释放分两个阶段进行,如服药后百分之30的有效成分迅速释放,但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。
有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。
持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断,因为那样容易增加心绞痛发作的危险。
本品可在一定程度上影响人的反应迅速,例如驾驶及操作机械的能力受到影响,若同时饮用酒精,这种情况会更显著。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠初3个月的妇女禁用,哺乳期妇女应慎用本品
【儿童用药】本品在儿童的安全性、有效性尚未确立
【老年用药】无影响
【药物相互作用】同时服用具有降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。
和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用,可能引起致命的心血管并发症,因此使用本品时不能使用西地那非。
有报道同时服用二氢麦角胺,本品可能会提高前者的血药液浓度而增强其升高作用。
【药物过量】
大鼠和小鼠分别灌胃给予1965和2581mg/kg的硝酸异山梨酯可见明显的死亡。
人类使用本品过量的临床症状有:血压小于90mmHg,苍白、出汗、脉搏微弱,心动过速,直立时轻度头痛,头痛,虚弱,头昏,恶心,呕吐,腹泻,使用其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子,可能引起高铁血红蛋白血症和发钳,呼吸急促,焦虑,意识丧失,心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。
常规措施
终止药物的给予
硝酸盐引起的低血压的常用方法
患者应水平放置,头低位,脚抬起
给氧
增加血容量
针对休克的治疗(患者应严密监护)
特殊措施
如果血压很低,应升高血压,给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药
高铁血红蛋白血症的治疗
使用维生素C、亚甲基蓝或甲苯胺蓝
给氧(如果必要)
人工通气
透析(如果必要)
复苏
如果出现呼吸和循环停止,请立即采用复苏术
【药理毒理】
药理作用
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流量重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥心肌缺血作用。
毒性研究
大鼠和犬分别服用单硝酸异山梨酯78和52周,分别为405和90mg/kg水平下出现毒性反应。
【药代动力学】本品中的小丸在服药后迅速释放百分之30,其余百分之70以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的百分之80-90。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为无活性成分。微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。单词给予本品25mg,Cmax为216ng/ml,Tmax为0.75H。健康志愿者和慢性稳定型心绞痛患者的药代谢特征相似。
【贮藏】密封(10—30摄氏度)保存
【包装】铝塑包装,10粒/盒,20粒/盒。
【有效期】60个月
【执行标准】WS1-(X-116)-2006Z
【批准文号】国药准字H20031224
【生产企业】珠海许瓦兹制药有限公司

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