【商品名称】卡司平
【通用名称】盐酸吡格列酮片 
【商品规格】15mg*7片
【批准文号】国药准字H20050500
【生产企业】杭州中美华东制药有限公司
【成份】盐酸吡格列酮
【性状】 本品为白色片
【适应症】
本品可用于2型糖尿病患者，以饮食和运动改善血糖时的辅助治疗。本品可单独使用；在饮食与吡格列酮单独治疗不能满意控制血糖时，可与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用。
【用法用量】盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。
    糖尿病治疗应个体化。治疗反应用糖化血红蛋白（HbA1C）评价更理想，与单用空腹血糖(FBG)相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，建议除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA1C的改变。
    单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每次15毫克或30毫克，1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量至每次45毫克，1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。
联合治疗
    磺脲类药物：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每次15毫克或30毫克，1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲类药物用量。
    二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每次15毫克或30毫克，1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。
    胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每次15毫克或30毫克，1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现血糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。
    目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。
最大推荐剂量
    盐酸吡格列酮剂量不应超过每次45毫克，1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

对于肾功能不全的病人，剂量无须调整（参见【药代动力学】，特殊人群，肾功能不全）。
如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶升高（ALT超过正常上限的2.5倍），就不应开始盐酸吡格列酮治疗（参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响和【药代动力学】，特殊人群，肝功能不全）。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前及治疗中均应监测肝酶（参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响）。
    目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。
【不良反应】本品单独用药不会出现低血糖，与其它糖尿病治疗药物联合用药时，可发生轻度或中度水肿、低血糖、贫血等症状。膀胱癌：在国外开展的流行病学研究中，观察到与糖尿病患者使用吡格列酮相关的膀胱癌风险，长期服用吡格列酮有风险增加的趋势。一项流行病学研究的中期分析显示，总体分析结果并没有显示膀胱癌的风险显著性增加（HR 1.2［95％CI 0.9—1.5］，但分层分析显示治疗期为2年或更长时间的患者膀胱癌的风险有所增加（HR 1.4［95％CI 1.03—2.0］）。另一项流行病学研究显示，使用吡格列酮与膀胱癌风险的增加相关（HR 1.22，［95％CI 1.05—1.43］），使用期为1年或更长时间的患者膀胱癌风险进一步升高（HR 1.34［95％CI 1.02—1.75］）。
【禁忌】对吡格列酮及本品其它辅助成分过敏者禁用。现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。
【注意事项】
1、本品仅在胰岛互存在下发挥降糖作用。不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2、对胰岛互抵抗的绝经前停止排卵的女性患者，本品有可能导致重新排卵，须采取适当的避孕措施。
3、接受本品治疗的患者，要注意到发生轻度到中度水肿的可能。
4、本品可增加血浆容积，引起心脏前负荷增大并诱导心脏肥大。因此，心功能不全者应慎用。
5、如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT水平高于正常水平上限的2.5倍），应停药。如发现恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食、黑尿等症状，则应停药。 　　6、在服药期间，如患者发生发热、外伤、感染或外科手术等情况，给药剂量应作适当调整。：（1）治疗开始之前，应向患者或其家属充分解释膀胱癌风险。当发生任何血尿、尿急、排尿疼痛症状时，病人必须立即咨询医生。（2）服用吡格列酮过程中应定期检查，如尿液检查。如观察到异常，应采取适当的措施。此外，停止服用吡格列酮后应继续观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/平方米，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍或40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30mg/千克/日和以上（基于mg/平方米，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时，可观察到过期产和胚胎毒性（表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降）。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160mg/千克（基于mg/平方米，约为人最大推荐口服剂量的40倍）时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千
【儿童用药】 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。
【老年用药】
在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年龄病人之间无明显差别。
【药物过量】
在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120mg/日（相当于8片/日）的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180mg/日（相当于12片/日）。他说，这期间未出现任何临床症状。
当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的治疗。