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药品介绍
利君沙/琥乙红霉素片
【通用名】:琥乙红霉素片
【商品名称】:利君沙片
【汉语拼音】:HuyihongmeisuPian
【主要成分】:琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)
【性状】:本品为白色片
【药理作用】:本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。生物利用度较高血液浓度和组织浓度增高,胃肠道反应等
【不良反应】 明显减轻,对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌珠除外),各种球链菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属,流感血杆菌,百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属,胎儿弯曲菌,某些螺旋体、肺炎支原体,立克次体属和衣原体也有抑制作用。本品系抑菌剂,在高浓度时对某些细菌有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,再接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合止“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
【药代动力学】 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5-2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mgL,游离碱为0.6mgL。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和液体中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在脑、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。可进入胎血和排入母乳中。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
【适应证】 利君沙适用于革兰氏阳性菌,部分革兰氏阴性菌,特别适用于青霉素类和头孢类过敏及耐药菌引起的感染,主要治疗:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉、百日咳;口腔感染、结膜炎、军团菌病、李斯特氏菌感染;轻度至中度的皮肤及软组织感染;空肠弯曲菌肠炎、生殖泌尿道感染以及淋病、梅毒、痤疮等。预防:风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。
【用法用量】:口服成人:一般症状,每日3-4次,每次3-4片,或遵医嘱。儿童:一般症状,每日30-50mgkg体重,分3-4次服用,或遵医嘱。
【不良反应】:1.服用本品偶有肝毒性反应,服药数日或1-2周后有患者可能出现乏力,恶心、呕吐、腹痛,皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。2.大计量(≥4g日)应用时,尤其肝、肾疾病患者及老年患者,可引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mgL)有关,停药后大多可恢复。3.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸颗粒细胞增多等,发生率约0.5%-1%。
【禁忌】:对本品或其他红霉素制剂过敏者,慢性肝病患者,肝功能损害者及孕妇禁用。
【注意事项】:1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。3.用药期间定期检查肝功能。
【相互作用】 1.本品可抑制或影响洛伐他汀、咪达唑仓、三唑仓、芬太尼、卡马西平和丙戊酸等药物的代谢。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢互不合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。故在共同使用时上述药物应减量。2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】:1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度不高,文献中也无对胎儿影响方面的报道,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。2.
【剂型】:片剂
【贮藏】:密封,在干燥处保存。
【规格】:按C37H67NO13计算0.125g(12.5万单位)
【有效期】:三年
【批准文号】:国药准字H61022359
【生产企业】:西安利君制药有限责任公司

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