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药品介绍
西乐葆/塞来昔布胶囊

【商品名】西乐葆

【通用名】塞来昔布胶囊

【剂型】胶囊剂

【成分】塞来昔布。

【性状】本药为口服硬胶囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

【药理毒性】基于多剂量毒性、生殖、致畸性、致突变或致癌性等方面的常规研究,临床前数据表明本药对人体无特殊危害。

【适应症】用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

【用法用量】成人骨关节炎:推荐剂量为200mg,每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。关节炎类风湿关节炎:推荐剂量为 100mg或200mg,每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。老年人:不必调整剂量。肝功能损伤患者:轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。肾功能损伤患者:轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量,对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。儿童:塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。

【不良反应】在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:>1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘、恶心。其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。>1%,发生率高于安慰剂组(括号内%为高于安慰剂组的百分数):中枢神经系统:眩晕(0.4%)。胃肠道:腹痛(1.8%)、腹泻(2.3%)、消化不良(2.2%)、胀气(1.2%)、牙齿疾病(0.1%)、呕吐(0.6%)。呼吸道:支气管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻窦炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他:意外受伤(0.4%)、过敏加重(0.2%)、流感样症状(0.4%)、外周水肿(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超过3000病人年的临床研究中,未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。

【禁忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品,因此,尚未有研究资料以前,此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响:没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响,但基于其药效学及总体安全性特征来看,应不会影响这类能力。孕妇及哺乳期妇女用药。没有关于妊娠期应用本品的资料,只有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关,如胚胎着床前后流产,但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现,塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中,有一项试验发现给药量为最高剂量(即每日400mg)的7倍时,可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生,塞来昔布对分娩无不良影响,不导致难产。临床前研究证实,塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示,塞来昔布能经乳汁分泌,浓度与血浆浓度相似,因没有在人体中进行类似研究,故本品不应用于哺乳期妇女。

【药物相互作用】体外与体内试验证实,塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中,氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢,从而使其血浆浓度大约增加一倍,而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口,所以当此两种药合用时,不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中,证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时,其药代动力学不产生有临床意义的改变,此外,本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的关节炎类风湿关节炎患者中,与本品合用7天后,对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中,本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合,与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%,但并不影响其临床作用。

【药物过量】没有药物过量的临床经验。在健康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg,每日2次的研究中,没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量,应采取适当的支持疗法,血液透析不是去除过量药物的有效办法。

【规格】200mg*6粒

【贮藏】密闭,室温保存。

【有效期】两年

【批准文号】国药准字J20030098

【生产厂家】辉瑞制药有限公司

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